一级a做爰片免费观看002750
80.660
産品和業務
PRODUCTS AND BUSINESS
注射用尼莫地平
尼莫地平是臨床應用廣泛的鈣通道阻滯劑類降壓藥,不僅在治療心腦血管疾病方面有特殊功效,在晶型藥物研究領域亦是一個明星化合物。
功能主治:預防和治療動脈瘤性蛛網膜下腔出血後腦血管痙攣引起的缺血性神經損傷。
産品說明
産品介紹

【藥品名称】注射用尼莫地平

【成    份】本品主要成分为尼莫地平,辅料为:聚山梨酯80、聚乙二醇400、甘露醇。

            化学名称:1-甲基乙基-2-甲氧乙基,1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羟酸酯

            化学结构式为:



            分子式:C21H26N2O7

            分子量:418.45

【适 应 症】 預防和治療動脈瘤性蛛網膜下腔出血後腦血管痙攣引起的缺血性神經損傷。

【规    格】(1)2mg,(2)4mg。



學術資料

【用法用量】 

      取注射用尼莫地平4mg,用适量5%葡萄糖或0.9%氯化钠溶解,注入500ml5%葡萄糖或0.9%氯化钠中,混合均匀后静脉给药。

            体重估计低于70公斤或血压不稳定的病人,治疗开始的2小时可按照每小时0.5毫克尼莫地平给药(剂量约为7.5微克/公斤体重/小时)。如果耐受性良好尤其血压无明显下降时,2小时后,剂量可增至1毫克尼莫地平(剂量约为15微克/公斤体重/小时)。体重估计大于70公斤的病人,剂量宜从每小时1毫克尼莫地平开始(剂量约为15微克/公斤体重/小时),2小时后,如无不适可增至2毫克尼莫地平(剂量约为30微克/公斤体重/小时)。对于发生不良反应的患者,有必要降低剂量或停止治疗。严重肝功能不良,尤其是肝硬化,由于首过容积的减少和代谢清除率下降,导致尼莫地平的生物利用度的升高,疗效和副作用,尤其是血压下降,就会更明显。在这种情况下,根据血压下降情况适当地减量,如有必要,也应考虑中断治疗。注射用尼莫地平经中心静脉插管用输液泵连续静脉输注,并经过三通阀与下列任何一种液体同时输注:5%葡萄糖,0.9%氯化钠,以大致0.2mg尼莫地平:5ml联合输液的比例同时输注。

            严禁将注射用尼莫地平加入其他输液瓶或输液袋中,严禁与其他药物混合。麻醉、外科手术、血管造影术中应连续给予尼莫地平输液。

            输注注射用尼莫地平的聚乙烯管、联合输液管和中心插管应用三通阀连接。

用药疗程: 1、预防性用药:静脉治疗应在出血后4天内开始,并在血管痉挛最大危险期连续给药,即直至蛛网膜下腔出血后的10~14天。如果在预防性应用尼莫地平期间,经外科手术去除出血原因,应继续用静脉输注本品治疗,至少持续至术后第5天。静脉输注治疗结束后,建议继续口服尼莫地平片7天,每隔4小时服用一次(一次60mg,每天6次)。

            2、治疗性用药:如果蛛网膜下腔出血后已经出现血管痉挛引起的缺血性神经功能紊乱,治疗应尽早开始,并应持续至少5天,最长14天。其后建议口服尼莫地平片7天,每隔4小时服用一次(一次60mg,每天6次)。如果在使用注射用尼莫地平预防或治疗期间,出血灶已经外科手术治疗,手术后继续应用本品治疗至少5天。

            不相容性:由于尼莫地平输液中的活性成分易被聚氯乙烯(PVC)吸收,所以在输注尼莫地平时仅允许使用聚乙烯(PE)输液管。

            尼莫地平有轻微的光敏感性,应避免在阳光直射下使用。如果输液过程中不可避免暴露于阳光下,应采用黑色、棕色或红色的玻璃注射器及输液管,或用不透光材料将输液泵和输液管包裹或遵医嘱。但如果在散射性日光或人工光源下,使用本品10小时内不必采取特殊的保护措施。

【不良反應】

消化系統:惡心,胃腸道不適,腹瀉、個別患者有腸梗阻(腸麻痹導致的腸運送障礙),胃腸道出血,肝功能異常,肝炎,黃疸。

神經系統:頭暈,頭昏眼花,頭痛,虛弱,嗜睡;一些患者可能有中樞興奮症狀,如失眠,多動,興奮,攻擊性和多汗。偶見運動功能亢進,抑郁和神經退化。

心血管系統:血壓下降(尤其是基礎血壓增高的患者),心率加快(心動過速),期外收縮,心動過緩,心電圖異常,心悸,反跳性血管痙攣,高血壓,充血性心衰。

血液系統:極個別患者出現血小板減少症,貧血,血腫,彌漫先血管內凝血,深靜脈血栓形成。
  呼吸系統:呼吸困難,喘息。

  局部反應:靜脈炎(高濃度外周血管輸注時)。

  其他:皮疹,暖熱感,皮膚發紅,外周水腫,肌痛/痙攣;痤瘡,瘙癢,潮紅,苯妥英毒性。

  對實驗室參數的影響:可有轉氨酶,堿性磷酸酶及γ-GT升高,血清尿素氮和/或肌酐升高。

【藥理作用】

尼莫地平是1,4-二氫吡啶類鈣通道拮抗劑。其藥理特性是有效地調節細胞內鈣水平,使之保持正常的生理功能。對腦血管的作用尤爲突出,能有效地預防和治療因蛛網膜下腔出血所引起的腦血管痙攣造成的腦組織缺血性損害,抑制血管平滑肌細胞外鈣離子的內流,對離體或體內的腦動脈、正常或缺血的腦動脈均有擴張作用。在適宜劑量下選擇性擴張腦血管,幾乎不影響外周血管。

【毒理研究】

遺傳毒性:尼莫地平Ames試驗、微核試驗,顯示致死試驗結果均爲陰性。
  生殖毒性:一般生殖毒性試驗:Wistar大鼠經口給予尼莫地平劑量達30mg/kg/天,對雄性、雌性大鼠生育力和一般生殖行爲未見明顯影響。致畸敏感期試驗:LongEvans人鼠經口給予尼莫地平100mg/kg/天,可見胎仔吸收和胎仔生長緩慢等胚胎毒性。Hinalayan家兔經口給予尼莫地平1和10mg/kg/天,畸形和短小胎仔的發生率增加。另一個試驗中可見在劑量爲1mg/kg/天時出現短小胎仔,但在更高劑量下未出現。圍産期試驗:大鼠經口給予尼莫地平30mg/kg/天,可見胎仔骨骼異常、短小胎仔和死胎發生率增加,但未見畸形。
  致癌性:在周期爲2年的致癌性研究中,大鼠經口給予含有1800ppm尼莫地平的飼料(相當于給予尼莫地平91-121mg/kg/天),可見子宮腺癌和睾丸間質細胞腺瘤發生率增加,但無統計學差異。小鼠經口給予含有1800ppm尼莫地平的飼料(相當于給予尼莫地平546-774mg/kg/天)未見腫瘤發生率增加。

【藥代動力學】

據報道,經靜脈連續滴注尼莫地平2mg/h,血漿中尼莫地平濃度爲26.6±1.8ng/ml,半衰期約爲1.06±0.16h,分布容積是0.94±0.41L/kg。尼莫地平與血漿蛋白結合率爲97%-99%。尼莫地平的脂溶性較高,可通過胎盤屏障及血腦屏障,腦脊液中的藥物濃度爲血漿藥物濃度的0.5%,與血漿中尼莫地平的遊離濃度基本相同。本品主要在肝髒通過脫氫、氧合的方式代謝,代謝産物無活性,50%的代謝産物從腎髒排泄,30%從膽汁排泄。




用藥指南
說明:臨用前,用注用水或生理鹽水適量使之溶解,加入至無菌生理鹽...